segala sesuatu yang berhubungan dengan farmasi

Rabu, 25 Maret 2009

Mengenal Obat-Obat Anti Alergi








Ketika kita merasa gatal-gatal di tangan, kaki yang di ikuti bercak-bercak pada kulit yang menebal setelah makan udang, telur, kacang, ikan, dll, kemungkinan anda alergi terhadap makanan tersebut, dan biasanya gejala tersebut senantiasa berulang setelah makan makanan yang sama.

Alergi adalah suatu gangguan pada sistem imunitas atau kekebalan tubuh. pada orang sehat sistem imun berada dalam keadaan seimbang yang memberikan perlindungan maksimal terhadap gangguan benda-benda asing dari luar tubuh dan meminimalkan reaksi yang berbahaya terhadap adanya gangguan tersebut. Pada orang alergi terjadi ketidakseimbangan, sehingga reaksi yang dimunculkan tubuh berlebihan atau dengan kata lain disebut hipersensitif.

Penyebab alergi disebut alergen, alergen bisa berupa debu, kutu kucing atau anjing, jamur, dll., makanan yang mengandung protein tinggi seperti udang, telur, atau susu, obat atau senyawa asing bagi tubuh. Ketika alergen pertama kali masuk tubuh, maka tubuh akan membuat antibodi yang disebut Imunoglobulin E (IgE). IgE akan terikat pada sel mast. Sel mast adalah salah satu sel tubuh manusia yang memproduksi dan bisa melepaskan histamin. Sel mast banyak tersebar dibagian tubuh terutama pada tempat-tempat yang sering kontak dengan lingkungan seperti selaput lendir hidung, saluran nafas/ bronkus, kulit, mata, mukosa usus dll. Histamin yang dilepaskan oleh sel mast ini lah yang kemudian menyebabkan berbagai reaksi tubuh seperti gatal, bentol, bengkak, sesak nafas, batuk, dll. Pada paparan alergen berikutnya, alergen akan mengikat IgE yang sudah menempal pada sel mast dan akan memicu pelepasan histamin dan kemudian menyebabkan reaksi alergi.

Obat anti alergi. pada sebagaian orang alergi bisa sembuh ketika sistem imun bekerja semakin baik, contohnya pada penyakit asma alergi pada anak-anak umunya bisa sembuh setelah mereka dewasa. Sebagian besar alergi sulit disembuhkan. Salah satu cara terapi untuk alergi adalah terapi desensitasi yaitu terapi yang membuat tubuh semakin kurang sensitif terhadap alergen dengan cara mengeksposnya terhadap alergen dengan dosis yang semakin lama semakin besar sampai penderita kebal terhadap alergen tersebut, terapi ini butuh waktu lama dan cukup mahal.
Sebagai tindakan pertama perlu diusahkan identifikasi dari alergen penyebab alergi dan menyingkirkannya. Pilihan obat hendaknya secara individual, tergantung juga pada efek dan kerja sampingnya.

Berikut adalah obat-obat yang kemudian dapat digunakan untuk menghalau alergi:

-Difenhidramin Rumus Kimia: C23H27N. Disamping daya antikolinergis dan sedatif yang kuat, juga bersifat spasmolitis, anti emetis dan antivertigo (pusing). Digunakan sebagai obat tambahan pada terapi penyakit Parkinson dan sebagi obat antigatal pada urticaria akibat alergi. Dosis: oral 4 dd 25-50 mg, i.v 10-50 mg


-Orfenadrin (2-metildifenhidramin) Rumus Kimia: C23H27N.Memiliki daya antikolinergis dan sedatif yang ringan, sehingga lebih disukai sebagai obat tambahan pada pengobatan parkinson dan terhadap gejala ekstrapiramidal pada terapi dengan neuroleptika. Dosis: oral 3 dd 50 mg

-Dimenhidrinat adalah senyawa klorteofilinat dari difenhidramin yang khusus digunakan terhadap mabuk jalan dan muntah karena kehamilan. Dosis: oral 4 dd 50-100mg, i.m. 50 mg


-Klorfenoksamin adalah derifat klor dan metil, yang adakalanya digunakan sebagai obat tambahan pada terapi penyakit Parkinson. Dosis: oral 2-3 dd 20-40 mg (klorida); dalam krem 1.5%

-Karbinoksamin adalah derivat piridil dan klor yang digunakan terhadap "hay fever". Dosis: oral 3-4 dd 4 mg (maleat dan bentuk -dl)

-Klemastin memiliki struktur yang mirip klorfenoksamin, tetapi dengan substituen siklik (piridil). Efek antihistaminiknya amat kuat; mulai bekerjanya cepat (dalam beberapa menit) dan bertahan lebih dari 10 jam. Mekanisme kerjanya adalah antara lain mengurangi permeabilitas kapiler dan efektif terhadap pruritis alergica (gatal-gatal). Dosis: oral 2 dd 1 mg a.c. (fumarat), i.m. 2 dd 2mg

-Antazolin Efek antihistaminiknya tidak begitu kuat tetapi tidak merangsang selaput lendir, sehingga cocok untuk pengobatan gejala-gejala alergis pada mata dan hidung (salesma)sebagai preparat kombinasi dengan nafazolin. Dosis: oral 2-4 dd 50-100 mg (sulfat).

-Tripelennamin kini hanya digunakan sebagai krem 2% pada gatal-gatal akibat alergi terhadap sinar matahari, sengatan serangga dan lain-lain.

-Mepirin adalah derivat metoksi dari tripelennamin yang digunakan dalam kombinasi dengan feniramin dan fenilpropanolamin terhadap "hay fever".

-Klemizol adalah derivat -klor yang kini hanya digunakan dalam salep/ suppositoria anti wasir.

-Feniramin memiliki daya kerja antihistamin dan efek meredakan batuk yang cukup baik, maka juga digunakan dalam ramuan obat batuk. Dosis: oral 3 dd 12.5 - 25 mg (maleat) atau 1 dd 50 mg tablet retard; i.v 102 dd 50 mg; krem 1.25%.

-Klorfeniramin (klorfenamin, klorfenon) adalah derivat klor dengan daya kerja 10 kali lebih kuat dan dengan derajat toksisitas yang sam. efek sampingnya sedatif ringan dan sering kali digunakan dalam obat batuk.

-Deksklorfeniramin adalah bentuk dekstronya yang dua kali lebih kuat dari pada bentuk -dl (resemis)-nya.

-Tripolidin adalah derivat dengan rantai-sisi pirolidin, yang daya kerjanya agak kuat. Mulai kerjanya pesat dan bertahan lama sampai 24 jam (tablet retard). Dosis: oral 1 dd 10 mg (klorida) pada malam hari berhubung efek sedatifnya.

-Siklizin mulai kerjanya cepat dan bertahan 4-6 jam. Terutama digunakan sebagai obat anti emetis dan pencegah mabuk jalan. Pada hewan percobaan siklizin dan derivatnya meklozin bersifat teratogen. Karena sifatnya ini peredarannya di Indonesia dilarang sejak Januari 1963. Tetapi pada manusia efek teratogennya belum pernh terbukti dan dikebanyakan negara Barat masih dipasarkan. Meskipun demikian obat-obat ini jangan diberikan pada wanita hamil, terutama selama trisemester pertama. Dosis: mabuk jalan 1 jam sebelum berangkat 50 mg, bila perlu 3 X sehari, pada mul dan muntah 3-4 dd 50 mg, anak-anak 6-13 tahun 3 dd 25 mg.

-Homoklorsiklizin adalah derivat-klor, yang cincin-piperazinnya diganti dengan cincin 7-diazepin. Bersifat anti serotonin dan digunakan pada pruritis alergica (gatal-gatal). Dosis: oral 1-3 dd 10 mg.

-Sinarizin derivat-cinnamyl dari siklizin ini disamping sifat anti-histaminnya juga berdaya vasodilatasi perifer. Sifat ini berkaitan dengan efek relaksasinya terhadap arteriole perifer (betis, kaki-tangan) dan otak, berdasarkan penghambatan masuknya ion kalsium ke dalam sel-sel otot polos. Disamping itu juga berkhasiat anti pusing dan anti emetis, dan sering dibuat sebagai obat anti vertigo, telinga berdengung (tinnitus) dan pada mabuk jalan. Mulai kerjanya agak cepat, bertahan selam 6-8 jam dengan efek sedatif ringan. Dosis: oral 2-3 dd 25-50 mg.

-Flunarizin adalah derivat difluor dengan daya kerja antihistamin lemah. Namun sebagai antagonis-kalsium, sifat vasorelaksasinya kuat. Digunkan terhadap vertigo dan sebagai obat pencegah migrain.

-Oksatomida derivat siklizin ini memiliki daya kerja antihistamin, antiserotonin, antileukotrien, dan juga efek menstabilisasi mstcells. Berdasarkan sifat-sifat ini oksatomida di gunakan sebagai obat pencegah maupun pengobatan asma dan "hay fever". Juga mempunyai efek menstimulasi njafsu makan. Dosis: oral 2 dd 30 mg p.c.; untuk asma 120 mg sehari.

-Hidroksizin derivat-klor ini adalah salh satu antihistamin pertama (1957) dengan bermacam-macam khasiat, antara lain sedatif dan anxiolitis, spasmolitis, anti emetis serta antikolinergis. Sangat efekti pada urticaria dan gatal-gatal. Dosis: 1-2 50 mg. untuk anxiolyse: 1-4 dd 50-100 mg.

-Cetirizin adalah metabolit aktif dari hidroksizin dengan kerja kuat dan panjang (t1/2 8-10 jam). Bersifat hidrofil, sehingga tidak bersifat sedatif, juga tidak antikolinergis. Menghambat migrasi dari granulasit eusinofil, yang berperan pada reaksi alergi lambat. Digunakan pada urticaria dan rhinitis/ conjunctivitis. Dosis: 1x dd 10 mg malam hari

-Fenotiazin senyawa trisiklis ini memiliki daya kerja antihistamin dan antikolinergis yang tidak begitu kuat, tetapi sering kali efek sentral kuat dengan khasiat neuroleptis. Berdasarkan sifat ini turunannya banyak digunakan sebagai neuroleptika pada keadaan psikosis. Juga seringkali digunakan dalam obat batuk berhubung denga efek sedatif dan meredakan batuknya.

-Prometazin antihistamin tertua ini (1949) digunakan pada reaksi alergi terhadap tumbuhan dan akibat gigitan serangga, juga sebagai anti emetikum untuk mencegah mual dan mabuk jalan, juga pada vertigo dan sebagai sedativum pada batuk dan sukar tidur, terutama untuk anak-anak. Efek sampingnya bersifat umum,tetapi kadangkala dapat terjadi hipotensi, fotosensibilisasi, hipothermia (suhu badan rendah) dan efek terhadap darah (leukopenia, agranulocytosis). Semua senyawa fenotiazin dapat menimbulkan reaksi ini. Dosis: oral 3 dd 25-50 mg dan sebaiknya dimulai pada malam hari; i.m. 50 mg.

-Oksomemazin adalah derivat dioksi (pada atom-S) dengan daya kerja dan penggunaan sama seperti prometazin, antara lain dalam obat batuk. Dosis: oral 3-4 dd 10 mg.

-Fonazin (dimetiotiazin) adalah derivat sulfonamida dengan efek anti serotoninkuat dan dianjurkan pada terapi interval migrain. Dosis: oral 3-4 dd 10 mg.

-Isotifendil derivat-azofenotiazin ini bekerjanya lebih singkat dari prometazin dengan efek sedatif yang lebih ringan. Dosis: oral 3-4 dd 4-8 mg; i.m./ i.v. 10 mg.

-Mequitazon adalah derivat-prometazin dengan rantai-sisi heterosiklis dan daya kerjanya lebih panjang daripada prometazin. Mulai kerjanya juga cepat dan efek neurologisnyalebih ringan. Digunakan pada 'hay fever', urticaria dan reaksi alergi lainnya. Dosis: oral 2 dd 5 mg.

-Siproheptadin berdasarkan efek stimulasinya terhadap pertumbuhan jaringan normal, dahulu obat ini banyak digunakan untuk pasien yang kurus dan buruk nafsu makannya. Lama kerjanya 4-6 jam, daya antikolinergisnya ringan. Efek sampingnya umum; rasa kantuk biasanya lewat sesudah seminggu. Namun, obat ini sekarang hanya dianjurkan hanya untuk digunakan sebagai antihistaminikum. Dosis: oral 3 dd 4 mg (klorida).

-Azatadin adalah derivat long-acting dengan efek antiserotonin kuat. Nafsu makan dapat distimulasi, tetapi dapat juga ditekan. Obat ini terutama digunakan pada "hay fever dan pada urticaria. Dosis: oral 2 dd 1 mg (maleat).

-Pizotifen disamping sebagai stimulator nafsu makan, zat ini juga digunakan pada terapi interval migrain. Dosis: oral semula 1 dd 0.5 mg (maleat), berangsur angsur dinaikkan sampai 3 dd 0.5 mg.

-Ketotifen adalah derivat-keto long-acting tnpa efek anti serotonin. Berdasarkan sifat menstabilisasinya terhadap mastcell, obat ini digunakan sebagi obat pencegah asma. Dosis: oral 2 dd 1-2 mg (fumarat).

-Loratadin adalah derivat-klor dari azatadin tanpa efek sedatif maupun antikolinergis pada dosis biasa. Plasma t1/2 nya lebih panjang: 12 jam, sedangkan metabolit aktifnya 20 jam. Digunakan pada rhinitis dan conjunctivitis alergis, juga pada urticaria kronis. Dosis: oral 1 dd 10 mg.

-Azelastin derivat metilazepin ini yang berdaya anti histamin, antileukotrien, antiserotonin, juga menstabilisasi mastcell. khususnya digunakan pda rhinitis alergis. kerjanya minimal 12 jam (t1/2 20 jam, dari metabolit aktifnya 50 jam). Dosis: oral 1-2 dd 2 mg.

-Terfenadin derivat-butilamin heterosiklis ini adalah suatu prodrug, dengan khasiat antihistamin (H1) yang menyerupai klorfeniramin. Tidak dapat melintasi barier liquor (CCS), maka tidak memiliki daya sentral (sedatif). Digunakan pada rhinitis allerhica, urticaria dan reaksi alergi lainnya. resorpsinya dari usus baik, mulai kerjanya sesudah 1 jam dan bertahan 12 - 24 jam. Dalam hati dengan pesat dan tuntas dirombak oleh sistem enzym cythocrom P450 menjadi antara lain metabolit aktifnya terfenadin-carboxylate dengan plasma t1/2 17 jam. Ekskresinya berlangsung lewat tinja (60%) dan urin (40%). Efek sampingnya jarang terjadi dan berupa gangguan alat cerna, nyeri kepala, dan berkeringat. Dengan beberpa obat (eritromisin, klaritomisisn, ketokonazole, itrakonazol) terjadi interaksi berbahaya dengan efek gangguan ritme dan penghentian jantung, yang adakalanya fatal. Kelainan ritme ini juga dapat timbul pada dosis terlampau tinggi dan juga oleh grapefruit juice, yang bersifat menghambat cythocrom P450 hingga kadar darahnya meningkat. Oleh karena itu pad awal tahun 1997, FDA (AS) telah menarik dari peredaran semua preparat terfenadin. Dosis: oral 2 dd 60 mg; anak-ank 3-6 tahun 2 dd 15 mg, 6-12 tahun 2 dd 30 mg.

-Fexofenadin adalah suatu metabolit aktif dari terfenadin yang tidak perlu diaktivasi oleh hati. sifat dan penggunaanya sama dengan terfenadin. Dosis: oral 1 dd 120 mg.

-Astemizol senyawa-flor ini mempunyai daya kerja antihistami kuat, juga tanpa efek sentral dan antikolinergis. Penggunaan dan efek sampingnya sama dengan terfenadin. Begitu pula metabolit aktifnya, terutama desmetilastemizol, berperan bagi daya kerjanya. jangka waktu kerjanya panjang sekali dengan plasma t1/2 20 jam sampai 10 hari. Juga digunakan terhadap "hay fever". Namun, efek optimalnya baru dicapai setelah 2-3 hari, sehingga tidak layak untuk terapi serangan alergis akut. Efek sampingnya kurang lebih sama dengan terfenadin. Paruh taun 1999 astemizol ditarik dari peredaran oleh pabriknya di banyak negara eropa. Interaksi pada dosis di atas 10 mg sehari dan penggunaan serentak dengan eritromisin, ketokonazol dan itrakonazol adakalanya menghambat metabolisme yang mengakibatkan ritme hebat, bahkan penghentian jantung (serupa terfenadin). Dosis: 1 dd 10 mg a.c.; anak-anak 6-12 tahun 1 dd 5 mg, di bawah 6 tahun 1 dd 0.2 mg/kg.

-Levocabastin senyawa-piperidinecarbonic acid ini berkhasiat antihistamin kuat dan praktis tidak bekerja sentral. Hanya digunakan topikal sebagai tetes mata dan spray hidung (0.05%)

-Ebastin adalah derivat baru yang sebagai prodrug dalam hati di ubah menjadi zat aktif cerebastin. Khususnya digunakan pada rhinitis alergis kronis dengan efektifitas sama seperti astemizol 10 mg, cetrizin 10 mg, loratadin 10 mg, dan terfenadin (2 dd 60 mg). Dosis: oral 1 dd 10-20 mg.

-Mebhidrolin digunakan antara lain pada pruritis dengan dosis 2-3 dd 50 mg.

-Dimetinden juga digunakan terhadap pruritis dengan dosis 3 dd 1-2 mg (maleat).

-Golongan kortikosteroid. Glukokortikoida dapat menekan daya tangkis seluler sehingga mengurangi reaksi-alergi. Secara lokal terutama digunakan terhadap asma dan rhinitis alergica (beklometason dipropionat, budesonida) dalam bentuk obat semprot hidung atau aerosol. Terhadap radang mata (deksametason, flourmetolon, hidrokortison, prednisolon) dan terhadap dermatosis (gangguan kulit). Secara sistemis (bersamaan dengan adrenalin), kortikosteriod digunakan pada shock anafilaksis, kejang bronchi karena reaksi alergi dan status asthmaticus.

-Natrium kromoglikat bukan merupakan suatu antihistamin, tetapi disinggung disini berkat khasiat profilaksisnya terhadap hay fever. Mekanisme kerjanya berdasarkan menstabilisasi membran mastcell, sehingga menghambat pembebasan histamin dan mediator lain. Khasiat menstabilisasi ini juga diberikan oleh ketotifen, suatu obat profilaksis lain terhadap asma yang dapat diberikan per oral. Kromoglikat bermanfaat bila diberikan sebelum terjadi granulasi dari mastcell dan hanya bekerja profilaktis terhadap reaksi alergi. Karena absorpsinya dari usus buruk, maka digunakan dalam bentuk aerosol atau inhalasi serbuk halus pada asma. Juga sebagai tetes hidung pada rhinitis allergica dan tetes/ salep mata pada radang selaput mata alergis (conjunctivitas). Efek sampingnya lemah, terutama iritasi setempat. Dosis: 4 dd 20 mg serbuk halus kering untuk inhalasi (garam-dinatrium).

-Nedokromil adalah suatu senyawa-chinolin dengan khasiat sama dengan kromoglikat. Digunakan untuk prevensi serangan asma, juga yang diprovokasi oleh pengeluaran tenaga. Dosis: dosis-aerosol 4 dd 4 mg.

Tidak ada komentar:

Poskan Komentar

Mengenai Saya

Foto Saya
Kelapa Gading, DKI Jakarta, Indonesia
berharap bisa memberikan sesuatu yang bermanfaat

Pengikut